Pengiktirafan Verbascoside Dan Tindakan Farmakologinya

Untuk butiran lanjut, E-mel:tina.xiang@wecistanche.com

Gambaran keseluruhan Verbascoside

Cistanchekaya dengan alkaloid, bahan neutral kristal, asid amino, unsur surih, vitamin, dan komponen lain. Bahan utamanya ialahverbascoside. Verbascoside mempunyai formula molekul C29H36O15, juga dikenali sebagai Acteoside, yang diedarkan secara meluas seperti Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae, dan Plantain. Glikosida fenil etanol dalam tumbuhan dikotiledon. Sifat kimianya ialah serbuk kristal putih atau kuning muda, larut dalam metanol, berasal daripada Dayun (kandungan hitam Cistanche keras adalah sehingga 0.47 peratus ) Daye Zizhu, Biji pisang, Rehmannia glutinosa, Cistanche deserticola, dan daun buluh ungu. Dan ia adalah sumber tumbuhan semula jadi dengan nilai penyelidikan yang hebat. Ia mengandungi hydroxyphenyl dan caffeoyl, yang merupakan antioksidan yang terkenal. Laporan penyelidikan telah menunjukkan bahawa verbascoside juga mempunyai banyak aktiviti biologi, sepertianti-radang, anti tumor, kesan farmakologi anti-apoptosis dan hepatoprotektif, bagaimanapun, potensi aktiviti anti-ADnya belum dapat diselesaikan. Juga dilaporkan Dow menunjukkan bahawa verbascoside menunjukkan sitotoksisiti kepada sel kanser mamalia, tetapi tidak kepada sel dalam persekitaran fisiologi yang berbeza (seperti sel manusia biasa, lalat atau tikus), malah ia tahan terhadap pelbagai tekanan eksogen. memberikan kesan perlindungan tertentu, yang mungkin disebabkan oleh sifat penggerak anti-oksidannya.
Ia agak stabil di bawah keadaan berasid; kurang stabil di bawah keadaan neutral dan beralkali, tetapi menambah jumlah asid askorbik yang sesuai boleh menghalang degradasinya dengan ketara. Ia terutamanya wujud dalam beberapa tumbuhan ubatan, seperti Cistanche, Chemicalbook, Rehmannia, dan Lidang. Ergosteroside mempunyai aktiviti biologi yang kuat dan pelbagai kesan, seperti anti-penuaan, meningkatkan fungsi imun, meningkatkan daya ingatan, melegakan kesakitan, menurunkan lipid darah, dan julap.

Klik di sini untuk mengetahui lebih banyak produk

Kesan farmakologi verbascoside

Kesan antioksidan

Verbascoside boleh menghalang peroksidasi lipid, dengan itu meningkatkan ketahanan badan haiwan terhadaptekanan oksidatif. Pada masa yang sama, verbascoside boleh mengurangkan kerosakan DNA yang disebabkan oleh tekanan oksidatif. Menambah verbascoside pada makanan boleh meningkatkan kapasiti antioksidan haiwan dan memberi kesan positif kepada pertumbuhan dan perkembangan mereka. Kesan antioksidan verbascoside juga mempunyai aplikasi dalam neuroprotection, dengan pentadbiran verbascoside secara signifikan mengurangkan kejadian tekanan oksidatif dan apoptosis neuron dalam otak tikus dalam model oklusi/reperfusi arteri.

Kesan anti-radang

Verbascoside boleh menghalang tindak balas neuroinflamasi yang disebabkan oleh lipopolysaccharide bakteria dan ekspresi protein berkaitan keradangan dalam sel mikroglial BV-2 dengan menghalang laluan isyarat NF-κB dan kecederaan paru-paru akut [9]; pada masa yang sama, verbascoside boleh menghalang laluan isyarat JAK/ STAT untuk menghalang tindak balas keradangan, yang mempunyai kesan terapeutik yang berpotensi pada osteoarthritis yang disebabkan oleh keradangan.

Kesan anti-tumor

Verbascoside boleh menjejaskan aktiviti modul pengawalseliaan protein dalam saluran sel tumor dan menghalang metalloproteinase matriks dengan menghalang protein kinase C, dengan itu menghasilkan sitotoksisiti terpilih kepada sel tumor; ia juga boleh menggalakkan apoptosis sel tumor dengan Pelbagai sasaran, pelbagai cara untuk menghalang pertumbuhan sel tumor, keupayaan pencerobohan, dan rintangan dadah, dan kesan sinergistik dengan ubat lain. Pada masa yang sama, verbascoside juga mempunyai fungsi mendorong kematian sel leukemia akut promyelocytic manusia Kesan anti-apoptosis verbascoside boleh menghalang apoptosis yang disebabkan oleh autophagy sel ganglion retina melalui laluan OPTN dan PI3K/AKT/mTOR dan boleh digunakan secara bersendirian atau dalam kombinasi dengan ubat untuk merawat glaukoma[5]; Kawal selia protein apoptosis Bax dan Bcl-2 mempunyai kesan perlindungan pada apoptosis sel endothelial vaskular dan kerosakan oksidatif dalam tikus model hiperlipidemia; pada masa yang sama, verbascoside boleh memberikan kesan anti-radang dan anti-apoptosis pada tikus kejutan endotoksik. tisu otak melindungi.

Lindungi hati

Verbascoside boleh mengantara karsinoma hepatoselular akibat diethylnitrosamine dalam tikus dengan memodulasi tekanan oksidatif dan laluan apoptosis yang bergantung kepada STAT-3. Pada masa yang sama, ia boleh mengurangkan nodul karsinoma hepatoselular, kerosakan hepatosit, nekrosis, dan tindak balas keradangan, dan mengurangkan tahap ROS hepatosit, mencegah kehilangan potensi membran mitokondria; sebagai tambahan, verbascoside boleh menghalang induksi D-galactosamine dan lipopolisakarida oleh D-galactosamine dan lipopolisakarida. kegagalan hati dan akibat apoptosis hepatosit pada tikus.

Memperkenalkan aktiviti biologi Verascoside:

1) Aktiviti in vitro

Verbascoside bertindak sebagai perencat PKC kompetitif ATP dengan IC50 sebanyak 25 μM. Verbasin menunjukkan Kis 22 dan 28 μM berbanding ATP dan histon, masing-masing. Verbasin mempunyai aktiviti antitumor yang kuat terhadap sel L-1210 dengan IC50 sebanyak 13 μM[1]. Verbasin (5.10 μM) menghalang pengaktifan 2,4-dinitrochlorobenzene (DNCB) bagi kostimulator sel T CD86 dan CD54, sitokin proinflamasi dan laluan NFκB dalam sel THP-1.

2) Aktiviti in vivo

Verbascoside (1 peratus ) mengurangkan keseluruhan kejadian gelagat menggaru dan keterukan lesi kulit dalam model tetikus dermatitis atopik (AD) akibat 2,4-dinitrochlorobenzene (DNCB). Verbasin juga menyekat ekspresi sitokin proinflamasi TNF- , IL-6, dan IL-4 mRNA dalam lesi kulit yang disebabkan oleh DNCB[2]. Verbasin (50,100 mg/kg, ip) tidak mengubah allodynia sejuk yang disebabkan oleh kecederaan mampatan kronik (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) mengurangkan hipersensitiviti kepada rangsangan sejuk kepada aseton pada tikus pada hari ke-3. Verbasin juga mengurangkan dengan ketara perubahan tingkah laku yang berkaitan dengan neuropati. Tambahan pula, verbascoside mengurangkan Bax dan meningkatkan Bcl-2 pada hari ke-3.

Bagaimanapun, verbascoside adalahglikosida phenylethanoid, yang banyak ditemui dalam pelbagai tumbuhan di alam semula jadi. Menurut penyelidikan,verbascosidemempunyai kesan yang jelas pada sistem saraf dan peraturan imun, dengan aktiviti biologi yang kuat dan ketoksikan yang sangat rendah. Kesan farmakologi verbascoside terutamanya termasuk kesan analgesik, meningkatkan kesan imun, kesan anti-radang, anti-radang, meningkatkan kesan ingatan, kesan lipid darah yang lebih rendah, kesan julap, kesan anti-hipoksia, dan kesan anti-kanser, dsb.