myBahasa
Rumah / Pengetahuan / Kandungan

Pengetahuan

BAHAGIAN 2 Penyediaan Dan Penilaian Penyampaian Transdermal Berasaskan Mikroemulsi Cistanche Tubulosa Phenylethanoid Glycosides

Mar 06, 2022

Hubungi: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 E-mel:audrey.hu@wecistanche.com

Klik di sini untuk BAHAGIAN 1

Untuk molekul ubat, dan menghasilkan pelepasan yang lebih cepat dengan mekanisme pelepasan terkawal resapan (29). Kesan peningkatan resapan IPM boleh meningkatkan pekali resapan PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)-memuatkan ME dalam tisu kulit, yang boleh mengakibatkan peningkatan pekali resapan (30). Tambahan pula, kandungan air MEs boleh meningkatkan resapan kerana penghidratan stratum korneum menyumbang kepada pembangunan dan pelebaran saluran dalam lapisan keratin dan herotan dwilapisan lipid (24). Dalam kajian ini, kandungan air dalam ME5 (65 peratus) adalah lebih tinggi daripada ME yang lain (Jadual I), membayangkan bahawa ME5 mungkin mendorong kadar resapan yang lebih tinggi. Di samping itu, saiz titisan mungkin menjejaskan profil resapan, yang manaME dengan titisan yang lebih kecil cenderung untuk meningkatkan resapan kulit. Secara keseluruhan, ME5 yang dirumus dengan jumlah campuran surfaktan yang sesuai (28 peratus ) dan air (65 peratus ), dengan saiz titisan kecil (30.56 nm) dan kelikatan rendah (30.43 mPa.s), menunjukkan kebolehtelapan yang lebih baik berbanding dengan formulasi ME yang lain. .

CISTANCHE

Jumlah terkumpul PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)yang menembusi kulit meningkat dengan pemuatan dadah (Rajah 6). Di samping itu, peningkatan keterlarutan ubat menyumbang kepada promosi penghantaran ubat transdermal (24,31). Untuk ME5, peningkatan 6.9-kali ganda dalam fluks transdermal telah diperhatikan dengan kehadiran 2 peratus pemuatan ubat (242.49 µg/cm-2 /j{{10}} ; Rajah . 6) berbanding dengan 0.5 peratus pemuatan ubat (35.504 µg/cm-2 /j-1 ; Rajah 6). Walau bagaimanapun, disebabkan ketidakstabilan fizikal pada 3.0 peratus pemuatan dadah, mengakibatkan penghabluran PG semasa penyimpanan, pemuatan akhir PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)dalam ME5 ialah 2.0 peratus . Perbandingan antara ME yang dioptimumkan dan larutan akueus PG dipaparkan dalam Jadual IV. Peningkatan 1.68-kali ganda dalam kadar resapan kulit PG telah diperhatikan dalam kumpulan ME yang dioptimumkan berbanding dengan kumpulan salin PG (Rajah 7). Jumlah kumulatif PG dalam kumpulan ME yang dioptimumkan (4149.650±37.3 µg·cm-2 ) telah meningkat dengan ketara berbandingdengan PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)kumpulan masin (2288.63±20.9 µg•cm-2, P=0.0039; Jadual IV) Pekali kebolehtelapan menunjukkan bahawa ME yang dioptimumkan (8.87± 0.49 cm/j; Jadual IV) juga meningkat berbanding dengan larutan garam PG [5.41±0.12 (cm/j)x10-3; P=0.041; Jadual IV], menunjukkan bahawa ME yang dioptimumkan ialah pembawa PG yang lebih berkesan(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)daripada garam. Menurut laporan terdahulu (16,32), kepekatan tinggi (2 peratus) PG dalam ME menghasilkan kecerunan kepekatan tinggi, yang menyumbang kepada penyerapan PG ke dalam kulit. ME boleh bertindak sebagai takungan dadah, dengan ubat dilepaskan dari fasa dalam ke fasa luar dan kemudian ke kulit. Tambahan pula, MEs boleh menjejaskan struktur stratum corneum dan mengurangkan halangan difusi dengan bertindak sebagai penambah resapan (26,33). Kajian pengekalan kulit. ME yang dioptimumkan dalam kajian ini menunjukkan kapasiti pemendapan ubat yang lebih tinggi daripada larutan akueus PG (174.07±1.51 µg·cm-2 lwn. 93.25±1.49 µg·cm-2; P=0 .029, Jadual IV). Ini mungkin dikaitkan dengan pembebasan PG yang lebih cepat daripada ME yang dioptimumkan, mengakibatkan penembusan ubat yang tinggi ke dalam kulit, atau kepada keterlarutan yang lebih tinggi bagi ME yang dioptimumkan berbanding dengan larutan garam PG. Disebabkan oleh kesan ini, peningkatan jumlah PG dikekalkan dalam kulit.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


Formulasi ME5 yang dioptimumkan menunjukkan pengekalan kulit yang lebih tinggi daripada PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)larutan garam (30). ME yang dioptimumkan juga lebih baik daripada larutan garam PG dari segi profil resapan kulit dan pengekalan kulit (Jadual IV). Secara keseluruhan, ME yang dioptimumkan menyampaikan PG dengan lebih berkesan daripada larutan garam PG. Kajian kestabilan. Kajian kestabilan dilakukan untuk mengesan sebarang perubahan dalam pH, saiz titisan, dan kandungan ubat. ME yang dioptimumkan secara fizikalnya stabil (16,29) mengekalkan kehomogenan dan tidak menunjukkan pemisahan fasa selepas 3 bulan. Tiada perubahan besar diperhatikan dalam saiz titisan dan kemerosotan PG dalam tempoh 3 bulan. Ujian centrifuge menunjukkan bahawa ME yang dioptimumkan adalah stabil secara fizikal. Tiada perubahan ketara direkodkan dalam ME yang disimpan, tetapi terdapat sedikit penurunan dalam kelikatan. Penurunan ini mungkin disebabkan oleh kehilangan air semasa penyimpanan. Tiga bulan kemudian, tiada perbezaan dilihat dalam pH, saiz titisan, kandungan ubat dan kelikatan antara ME yang disimpan pada suhu 2‑8˚C dan pada suhu bilik (Jadual V). Ujian sensitiviti kulit. Kriteria keamatan kerengsaan kulit mengikut protokol, dan banyak<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 kerengsaan teruk. Kerengsaan yang kelihatan sedikit diperhatikan pada haiwan yang dirawat dengan ME yang dioptimumkan.

Skor tindak balas purata kerengsaan kulit untuk larutan garam dengan 2 peratus (b/b) PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)ialah {{0}}.1±0.05, 0.1±{{10}}.13 dan {{ 17}}.1±0.07 pada 24, 48 dan 72 jam, masing-masing. Untuk ME yang dioptimumkan, markahnya ialah 0.28±0.02, 0.16±0.11 dan 0.15±0.08 pada 24, 48 dan 72 jam, masing-masing. Walaupun terdapat sedikit peningkatan dalam markah, ME yang dioptimumkan tidak kelihatan merengsakan kulit. Atas sebab-sebab ini, PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)rawatan dengan ME yang dioptimumkan nampaknya selamat. Novel ME telah disediakan menggunakan IPM sebagai fasa minyak, CremophorEL sebagai surfaktan, dan propilena glikol sebagai kosurfaktan. Formulasi ini dicirikan oleh rupa yang telus, kelikatan rendah, taburan seragam sfera, sifat fizikal dan kimia yang stabil, serta kestabilan yang baik. Berbanding dengan larutan garam, peningkatan a1.68-kali ganda dicatatkan dalam kadar resapan kulit PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)untuk mikroemulsi yang dioptimumkan. Jumlah kumulatif PG dalam mikroemulsi (4149.650±37.3 µg·cm-2 ) adalah jauh lebih tinggi daripada PG dalam larutan garam (2288.63±20.9 µg· cm-2 ). Tambahan pula, pekali kebolehtelapan menunjukkan mikroemulsi yang dioptimumkan ialah pembawa yang lebih cekap untuk penghantaran transdermal PG daripada penyelesaian kawalan (8.87±0.49 cm/hx10-3 lwn. 5.41±0.12 cm/hx10-3 ), keupayaan resapan kulit PG(Phenylethanoid glycoside daripada cistanche)telah meningkat dengan ketara oleh ME ini, yang mungkin disebabkan oleh ciri khas ME.

CISTANCHE BENEFIT

Rujukan

  1. Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J dan Jia W: Pemprofilan metabolik mendedahkan kesan terapeutik Herba Cistanches dalam model haiwan sindrom kekurangan buah pinggang yang disebabkan oleh hidrokortison. Chin Med 3: 3, 2008.

  2. Fu G, Pang H dan Wong YH: Glikosida phenylethanoid semulajadi: Plumbum yang berpotensi untuk terapeutik baharu. Curr Med Chem 15: 2592-2613, 2008.

  3. Saracoglu I, Harput US, Inoue M dan Ogihara Y: Glikosida phenylethanoid baharu daripada Veronica pectinata var. glandulosa dan aktiviti penghapusan radikal bebasnya. Chem Pharm Bull (Tokyo) 50: 665-668, 2002.

  4. Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y dan Sugibayashi K: Analisis hubungan struktur-ketelapan sifat penghalang resapan stratum korneum dan epidermis/dermis kulit tikus yang berdaya maju. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008.

  5. Tandel H, Raval K, Nayani A dan Upadhyay M: Penyediaan dan penilaian mikroemulsi cilnidipine. J Pharm Bioallied Sci 4 (Bekalan 1): S114-S115, 2012.

  6. M El Maghraby G: Mikroemulsi sebagai sistem penghantaran ubat transdermal. Curr Nanosains 8: 504-511, 2012.

  7. Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H dan Yang X: Sistem nanoemulsi pekat hidrogel untuk penghantaran topikal ubat lipofilik. Int J Pharm 353: 270-276, 2008.

  8. Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC dan Shelat PK: Gel berasaskan mikroemulsi terbinafine untuk rawatan onikomikosis: Pengoptimuman penggubalan menggunakan reka bentuk D-optimum. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012.

  9. sai YH, Lee KF, Huang YB, Huang CT dan Wu PC: Peresapan in vitro dan kesan pemutihan in vivo sistem penyampaian mikroemulsi hesperetin topikal. Int J Pharm 388: 257-262, 2010.

  10. Li G, Fan Y, Li X, Wang X, Li Y, Liu Y dan Li M: Penilaian in vitro dan in vivo formulasi mikroemulsi mudah untuk propofol. Int J Pharm 425: 53-61, 2012.

  11. Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X dan Hu J: Kesan perencatan glikosida phenylethanoid pada sintesis melanin dalam melanosit epidermis manusia berbudaya. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016.

  12. Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L dan Feng NP: Penyediaan dan penilaian penghantaran transdermal berasaskan emulsi mikro bagi jumlah flavon rhizoma arisaematis. Perubatan Nano Int J 9: 3453-3464, 2014.

  13. Draize JH, Woodard G dan Calvery HO: Kaedah untuk kajian kerengsaan dan ketoksikan bahan yang digunakan secara topikal pada kulit dan membran mukus. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.

  14. Sahoo S, Pani NR dan Sahoo SK: Hidrogel topikal berasaskan mikroemulsi sertaconazole: Formulasi, pencirian dan penilaian. Colloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014.

    CISTANCHE BENEFIT


Anda mungkin juga berminat