Penyelidikan Dan Pembangunan Tumbuhan Perubatan Cistanche

Abstrak:Kertas kerja ini secara sistematik memperkenalkan hasil penyelidikanCistanchesumber tumbuhan ubatan, komponen kimia, kesan farmakologi, mekanisme tindakan, ujian klinikal untuk rawatan demensia vaskular, metabolisme in vivo, kawalan kualiti, penuaian, pemprosesan, dll. Ia adalah tumbuhan ubatan dari genusCistancheIa menyediakan asas saintifik untuk penggunaan mampan dan perlindungan sumber, pembangunan dan penggunaan yang mendalam, pengeluaran berkualiti tinggi.cinabahan perubatan, dan pembangunan perindustrian.

Kata kunci: Cistanche; Cistanchegenus; Sains sumber; Komposisi kimia; Tindakan farmakologi; Dadah baru; Kawalan kualiti; Penuaian dan pemprosesan.

Kenalan: ali.ma@wecistanche.com

Cistanchedeserticola adalah ubat tonik Cina yang terkenal. Ia mempunyai kesan mencergaskan buah pinggang, pati berkhasiat dan darah, melembapkan usus, dan julap. Ia digunakan untuk merawat mati pucuk lelaki, ketidaksuburan wanita, metrorrhagia darah, keputihan, sakit sejuk di pinggang dan lutut, sembelit kering darah, dan gejala lain. Ubat yang paling kerap digunakan untuk buah pinggang pada zaman dahulu. Terdapat 4 spesies dan 1 jenis Cistanche di negara saya, iaitu CistanehedesaieolaY. c. mak,Cistanchesalsa C salsa (CAMey.)G. Beck, Cistanche salsa ￡ tong salsa. albitlora PF Tu et Z. c. Lou, Cistanche C tubulosa (Schenk) R. Wight dan Cistanche ￡sinensis G． Beck. Edisi 2005 "Farmakopoeia Cina" mengandungiCistanchedeserticola Cistanche deserticola Y. c. Ma dan Cistanehe tubulosa (Schenk) R. Wight Batang berdaging kering dengan daun bersisik, spesies lain juga digunakan sebagai Cistanche di Barat Laut. Untuk menggalakkan pembangunan dan penggunaan tumbuhan ubatan genusCistanche, kami telah mengkaji secara sistematik tumbuhan ubatan domestik genus Cistanche dari segi sumber, komposisi kimia, aktiviti biologi, metabolisme in vivo, kawalan kualiti, penuaian dan pemprosesan, dsb. Bahagian berkesan CistancheCistanche, jumlah fenilmetil glikosida, telah dibangunkan menjadi ubat baru kelas kedua untuk rawatan demensia vaskular.

1. Penyelidikan sumber tentang tumbuhan ubatan genus Cistanche

Dalam tempoh tujuh belas tahun dari 1990 hingga sekarang, penyiasatan susulan yang sistematik telah dijalankan ke atas spesies, pengedaran, dan sumber genus Succulent di negara saya, yang bukan sahaja menjelaskan spesies, pengedaran, dan status sumber genus. Succulent di China tetapi juga memahami secara menyeluruh sepuluh Evolusi sumber tumbuhan daripadaCistanchedi negara saya dalam beberapa tahun kebelakangan ini; penemuan varieti baharuCistanchesalsavai. albiflora PF Tu et ZC Lou; Cadangan untuk pemuliharaan dan penggunaan mampan sumber tumbuhan. Untuk menyediakan asas saintifik untuk penggunaan mampanCistanchesumber tumbuhan, pembangunan penanaman buatan, dan perlindungan sumber.

2. Kajian tentang juzuk kimia tumbuhan ubatan Cistanche

2.1 Penyelidikan tentang sebatian molekul kecil tumbuhan ubatan daripada genus Cistanche

Komponen molekul kecil yang terkandung dalamCistanchetumbuhan terutamanya termasuk iridoid dan glikosidanya, glikosida lignan, ester oligosakarida, dan poliol. Untuk menjelaskan kandungan kimia tumbuhan ubatan genusCistanche, kami telah mengkaji secara sistematik juzuk kimia Cistanche Cistanche, Cistanche Cistanche, Cistanche salina, dan pasir Cistanche, dan mengasingkan dan mengenal pasti 101 sebatian, di mana 18 adalah sebatian baharu. Juzuk kimia tumbuhan ubatan domestikCistanche.

Dua puluh empat sebatian telah diasingkan dan dikenal pasti daripadaCistanchedeserticola, termasuk 12 glikosida phenylethanoid, 3 glikosida iridoid, dan 9 komponen lain, di mana 1 daripadanya adalah sebatian baru.

Tiga puluh dua sebatian telah diasingkan dan dikenal pasti daripadaCistancheCistanche, termasuk 18 glikosida phenethanol, 4 glikosida iridoid, 4 ester oligosakarida, dan 6 komponen lain, di mana 7 adalah sebatian baru.

Dua puluh satu sebatian telah diasingkan dan dikenal pasti daripada Cistanche salina, termasuk 10 glikosida alkohol benzil, 3 glikosida alkohol benzil, dan 8 komponen lain, di mana 7 daripadanya adalah sebatian baharu, terutamanya glikosida alkohol benzil yang ditemui di dunia Produk semula jadi sedemikian telah ditemui. untuk kali pertama.

Dua puluh satu sebatian telah diasingkan dan dikenal pasti daripadaCistanchedeserticola, termasuk 13 glikosida phenylethanoid, 2 glikosida iridoid, 2 ester oligosakarida, dan 4 komponen lain, di mana 4 adalah sebatian baru.

2.2 Struktur kimia dan aktiviti biologi polisakarida dalam Cistanche deserticola

Struktur kimia dan aktiviti imunomodulator komponen polisakaridaCistanchedeserticola telah dikaji secara sistematik, dan 17 polisakarida baru telah diasingkan dan dikenal pasti berdasarkan aktiviti imun mereka, termasuk 5 glukan, 5 heteropolisakarida, dan 2 galakto-glukan. 1, 1 galaktan, 4 arabinogalactan. Enam homopolisakarida dengan aktiviti menggalakkan imun yang jelas ditemui, hubungan struktur-aktiviti dan sasaran tindakan mereka telah dikaji, dan hubungan struktur-aktiviti dan sasaran tindakan mereka telah dijelaskan terlebih dahulu.

3. Aktiviti biologi dan mekanisme tindakan glikosida phenylethanoid dalam Tumbuhan Ubat Cistanche

Menurut teori perubatan tradisional Cina, "demensia kebanyakannya adalah sindrom kekurangan, limpa dan kekurangan buah pinggang, kegagalan jantung, dan kekurangan sumsum, yang membawa kepada demensia dan demensia." Selepas pemeriksaan, kami mendapati bahawa ekstrak Cistanche deserticola mempunyai kesan demensia anti-nyanyuk. , Demensia anti-nyanyuk sistemik dan mekanisme tindakannya telah dikaji pada jumlah glikosida phenylethyl alkohol dan sebatian monomer echinacoside dan verbascoside yang diasingkan dan disucikan daripadaCistanchedeserticola.

3.1 Kajian farmakodinamik jumlah glukosida Cistanche deserticola terhadap penyakit Alzheimer

Jumlah glukosida Cistanche deserticola ialah jumlah glikosida phenylethanoid yang diasingkan dan disucikan daripada Cistanche Cistanche, yang mengandungi lebih daripada 90 peratus glikosida phenethyl alkohol dan lebih daripada 40 peratus echinacea.

Kami menggunakan model pembelajaran dan ingatan tetikus, model kehilangan ingatan tetikus akibat etanol, model gangguan pemerolehan memori tetikus akibat scopolamine, model gangguan penyatuan memori tetikus akibat natrium nitrit, pembelajaran tikus kekurangan buah pinggang-yang akibat hidrokortison dan model ingatan Farmakodinamik yang sistematik ujian telah dijalankan ke atas jumlah glukosida Cistanche deserticola, dan keputusan menunjukkan bahawa jumlah glukosida Cistanche deserticola adalah pada 200.400 mg/kg.

Ia jelas boleh meningkatkan fungsi pembelajaran dan ingatan pelbagai model haiwan, menunjukkan bahawa jumlah glukosida Cistanche mempunyai kesan demensia anti-nyanyuk.

3.2 Kajian farmakodinamik echinacoside terhadap penyakit Alzheimer

Echinacea adalah komponen yang paling banyak dalam tumbuhan ubatan Cistanche. Kami menjalankan kajian sistematik tentang farmakodinamik echinacea terhadap penyakit Alzheimer. Kerosakan ingatan yang disebabkan oleh model skopolamin tikus, model etanol, model iskemia serebrum, model iskemia serebrum tikus, dll. semuanya mempunyai kesan peningkatan yang jelas, menunjukkan bahawa kompaun itu mempunyai kesan demensia anti-vaskular.

3.3 Kajian tentang peningkatan aktiviti pembelajaran dan ingatan oleh verbascoside

Verbasoside adalah komponen yang paling banyak dalam Cistanche spp. selepas echinacoside. Kami menggunakan model skopolamin untuk mengkaji aktiviti meningkatkan pembelajaran dan ingatan. Keputusan menunjukkan bahawa kompaun mempunyai kesan yang signifikan terhadap peningkatan pembelajaran dan ingatan.

3.4 Kajian tentang mekanisme tindakan glikosida phenylethanoid terhadap demensia nyanyuk

Mekanisme tindakan glikosida phenylethanoid terhadap demensia nyanyuk telah dikaji secara sistematik menggunakan model haiwan dan model sel, dan keputusan menunjukkan bahawa sebatian ini

Ia mempunyai fungsi menghalang pengagregatan platelet, antitrombosis, menggalakkan pertumbuhan sel saraf, dan menghalang apoptosis sel saraf, dan mekanisme tindakannya pada dasarnya telah dijelaskan.

4. Ujian toksikologi ke atas jumlah glukosida Cistanche deserticola dan echinacoside

Berdasarkan ujian ketoksikan akut, ujian ketoksikan jangka panjang selama enam bulan telah dijalankan untuk jumlah glukosida Cistanche deserticola dalam tikus dan anjing beagle, dan enam bulan untuk tikus dan sembilan bulan untuk anjing beagle untuk echinacoside. Ujian ketoksikan jangka panjang, keputusan menunjukkan bahawa jumlah glukosida Cistanche dan echinacoside tidak mempunyai kesan yang jelas pada berat badan, penunjuk biokimia darah, dan pertumbuhan dan perkembangan pelbagai organ haiwan ujian, menunjukkan bahawa glikosida phenylethanoid mempunyai keselamatan yang tinggi. . Sesuai untuk ubat jangka panjang.

5. Percubaan klinikal kapsul total glikosida Cistanche dalam rawatan demensia vaskular

Kapsul glikosida total cistanche digunakan dalam rawatan demensia vaskular. Ujian klinikal fasa III.

Ujian klinikal fasa 1 dos tunggal (dos 150-400 mg/d) dan berbilang dos (tiga kali sehari, 600, 900 mg setiap kali, pengambilan berterusan selama 10 hari) ujian ke atas sukarelawan biasa menunjukkan bahawa ini produk berkesan terhadap Tiada kesan ketara ke atas suhu badan subjek, kadar pernafasan, kadar denyutan jantung, tekanan darah sistolik, tekanan darah diastolik, fungsi hati dan buah pinggang, glukosa darah puasa, tiga rutin dan elektrokardiogram; semasa ujian, tiada tindak balas buruk ditemui dalam setiap kumpulan subjek, menunjukkan bahawa Keselamatan klinikal ubat produk ini adalah sangat tinggi.

Ujian dua buta klinikal dan dua simulasi klinikal Fasa II telah dijalankan ke atas 120 pasang kumpulan glukosida jumlah Cistanche dan kumpulan kawalan positif (Xidezhen). Kadar berkesan ialah 76.65 peratus, 66.09 peratus, 50.43 peratus, dan 84.35 peratus, masing-masing, dan kumpulan kawalan ialah 72.32 peratus, 54.46 peratus, 40.18 peratus, 70.54 peratus, Fasa III ujian klinikal glikosida33 kes telah dijalankan ke atas 33 kes glikosida keseluruhan. kumpulan dan 111 kes ubat kawalan positif (Xidezhen). Kadar berkesan ialah 77.74 peratus, 72.10 peratus, 57.37 peratus dan 91.19 peratus, masing-masing, dan kumpulan kawalan ialah 64.15 peratus, 62.26 peratus, 38.68 peratus, 66.98 peratus, dan kesan kuratif adalah jelas. Dadah kawalan Xidezhen.

Dadah baru memperoleh sijil ubat baru pada April 2005 dan kini telah disenaraikan.

6 Kajian farmakokinetik jumlah glukosida Cistanche deserticola dan echinacoside

6.1 Metabolisme jumlah glukosida Cistanche dalam saluran gastrousus anjing beagle

Metabolisme gastrousus bagi jumlah glikosida Cistanche telah dikaji oleh anjing Beagle. Keputusan menunjukkan bahawa komponen jumlah glikosida Cistanche tidak mengalami metabolisme yang ketara dalam perut dan usus kecil, tetapi echinacoside sebahagiannya ditukar kepada verbascoside dalam usus besar, yang mungkin Echinacea sebahagiannya dihidrolisiskan oleh tindakan bakteria usus.

6.2 Metabolisme echinacoside dalam tikus dan aktiviti biologi metabolitnya

Farmakokinetik echinacoside dalam tikus dikaji dengan suntikan gavage dan intravena. Lapan metabolit telah diasingkan dan dikenal pasti daripada hempedu tikus, di mana enam daripadanya adalah sebatian baru. Aktiviti antioksidan 1 metabolit telah disaring, dan keputusan menunjukkan bahawa metabolit mempunyai kesan antioksidan yang jelas terhadap radikal bebas superoksida; 9 metabolit telah diasingkan dan dikenal pasti daripada air kencing tikus, dan 8 metabolit telah diuji pada sel saraf. Pemeriksaan aktiviti perlindungan menunjukkan bahawa 4 metabolit mempunyai aktiviti yang jelas.

7 Penubuhan sistem kawalan kualiti untuk bahan perubatan Cistanche deserticola

Menurut hasil penyelidikan bahawa komponen aktif utama yang berkaitan dengan fungsi dan petunjuk Cistanche deserticola ialah phenylethanoid dan galaktitol, HPLC-UV dan HPLC-ELSD digunakan untuk membentuk komponen perwakilan phenylethanoid, echinacoside, verbascoside, dan galacticitol, masing-masing. Kaedah analisis kuantitatif, mengikut keputusan analisis pelbagai jenis dan asal usul sampel bahan ubat Cistanche deserticola, piawaian yang sepadan telah dirumuskan, dan kaedah penentuan kandungan berbilang komponen telah ditubuhkan. Kaedah pengesanan cap jari telah ditubuhkan oleh HPLC-Uv dan HPLC-MS, dan sampel Cistanche deserticola daripada spesies dan asal usul yang berbeza telah dianalisis secara sistematik, dan piawaian yang sepadan telah ditetapkan. Digabungkan dengan pemeriksaan ciri, struktur, pengenalan mikroskopik serbuk, pengenalan TLC, kelembapan, kandungan abu, komponen tidak larut asid, logam berat, dsb., sistem kawalan kualiti yang berkesan untuk bahan perubatan Cistanche Cistanche telah dibina, dan Cistanche Cistanche telah dimasukkan. dalam edisi 2005 Farmakope Cina.

8. Penyelidikan tentang kaedah penuaian, pemprosesan dan pemprosesan Cistanche deserticola dan standard kualiti potongan rebusannya

8.1. Kajian tentang teknologi dan standard kualiti Cistanche segar untuk memproses tablet Cistanche

Atas dasar penemuan bahawa Cistanche mengandungi hidrolase glikosida phenylethanoid, yang membawa kepada pengurangan besar phenethylglycosides dalam bahan perubatan Cistanche deserticola yang diperoleh dengan kaedah pengeringan tradisional, kaedah menghiris Cistanche segar, membunuh enzim pada suhu tinggi, dan pengeringan adalah dicipta untuk membuat phenethylglycosides Cistanche Kandungan komponen ini telah meningkat sebanyak 5 hingga 10 kali ganda, menyediakan bahan mentah berkualiti tinggi untuk pengeluaran industri jumlah glukosida dan echinacoside daripada Cistanche deserticola, dan pada masa yang sama membuat pemprosesan merebus kepingan lebih mudah, menjimatkan kos pemprosesan dan sumber, dan menyediakan kaedah yang berkesan untuk penghasilan kepingan rebusan Cistanche berkualiti tinggi. Kaedah. Atas dasar ini, standard kualiti "Hirisan Cistanche Segar" telah dirumuskan.

8.2. Penyelidikan tentang teknologi pemprosesan dan piawaian kualiti tablet Cistanche dan tablet Cistanche

Teknologi pemprosesan Cistanche dan Cistanche untuk penghasilan Tablet Wain Cistanche dan Cistanche telah dikaji secara sistematik, pelbagai parameter proses telah dioptimumkan, teknologi pemprosesan kepingan rebusan berkualiti tinggi telah ditubuhkan, dan piawaian kualiti Wain Cistanche dan Cistanche Tablet telah dirumuskan.

8.3. Penyelidikan mengenai teknologi pengeluaran dan standard kualiti butiran formula cistanche cistanche

Proses pengeluaran butiran formula Cistanche deserticola termasuk pengekstrakan, kepekatan, pengeringan, granulasi, dan proses lain dikaji secara sistematik, pelbagai parameter proses telah dioptimumkan, proses pengeluaran butiran formula telah ditubuhkan, dan piawaian kualiti yang sepadan telah dirumuskan.

9. Rumusan

Selepas lebih daripada 16 tahun penyelidikan sistematik, kumpulan penyelidik ini telah melakukan penyelidikan mengenai sumber, komponen kimia, kesan farmakologi, mekanisme tindakan, dan piawaian kualiti tumbuhan ubatan genus Cistanche, penyelidikan mengenai ubat baru, dan promosi besar -penanaman berskala Cistanche tubulosa dan Cistanche. Banyak kerja telah memainkan peranan positif dalam pembangunan perindustrian, penggunaan ubat klinikal, dan perlindungan sumber Cistanche Cistanche, terutamanya kemasukan Cistanche Cistanche dalam "Chinese Pharmacopoeia", menjadikan Cistanche Cistanche ubat herba Cina yang sah, dan mempromosikan dengan berkesan pembangunan ekonomi selatan Xinjiang. dan petani dan pengembala untuk menghapuskan kemiskinan dan menjadi kaya, dan mencapai faedah ekonomi, sosial, dan ekologi yang baik. Walau bagaimanapun, banyak masalah Cistanche masih memerlukan penyelidikan lanjut, seperti penjelasan lanjut tentang mekanisme tindakan, penemuan kegunaan baru, pembangunan lebih banyak produk baru, teknik penanaman hasil tinggi berskala besar, hasil stabil, dll. Kami akan terus bekerjasama dengan rakan sekerja di seluruh negara untuk membuat pengeluaran rasmi. Menggabungkan pembelajaran dan mengukuhkan industri Cistanche.

Klik untuk manfaat kesihatan serbuk Cistanche untuk meningkatkan seksual