Teknologi Penyediaan Untuk Butiran Wenyang Tongbian 2

Tab 3 Analisis varians bagi ujian ortogon

Nota:${𝐹}_{0.05}(2,2)=19.00,{𝐹}_{0.01}(2,2)=99.00$F0.05(2,2)=19.00,F0.01(2,2)=99.00.

2.2.2 Eksperimen pengesahan

Timbang 3 bahagian bahan ubat preskripsi dan ekstrak mengikut proses optimum. Keputusan menunjukkan bahawa kandungan echinacoside ialah 3.0397, 2.6835, dan 3.7308 mg·g-1 masing-masing; hasil pes ialah 46.56%, 48.53%, dan 47.39% masing-masing. Keputusan menunjukkan bahawa proses pengekstrakan air yang dipilih melalui kaedah eksperimen ini agak stabil dan mempunyai kebolehulangan yang baik.

HERBAL CISTANCHE UNTUK

2.3 Penyediaan proses pengacuan penyelidikan

2.3.1 Saringan jenis eksipien

Dextrin, kanji jagung, selulosa mikrohabluran, sukrosa dan laktosa telah dipilih sebagai eksipien untuk eksperimen awal. Mereka dicampur dengan serbuk pes kering pada nisbah 1:1, dan kemudian 80% etanol ditambah untuk menyediakan bahan lembut. Bahan-bahan telah diperah melalui ayak No. 2, dikeringkan pada suhu 60 darjah, dan digranulasi melalui ayak No. 1 dan No. 5. Butiran kering diletakkan di bahagian bawah botol penimbang dengan berat tetap, ditimbang dengan tepat, dan diletakkan di dalam pengering dengan larutan NaCl supertepu. Butiran diletakkan pada suhu malar 25 darjah dan ditimbang pada 6, 12, 24, 36, 48 dan 60 jam, masing-masing. Kadar penyerapan lembapan telah dikira [peratusan penyerapan lembapan (%)=(berat butiran selepas penyerapan lembapan - berat butiran sebelum penyerapan lembapan) / berat butiran sebelum penyerapan lembapan × 100%), dan perubahan dalam lembapan peratusan penyerapan diperhatikan. Keputusan ditunjukkan dalam Jadual 4. . Memandangkan kos, proses dan faktor-faktor lain secara menyeluruh, dextrin akhirnya dipilih sebagai eksipien untuk pengacuan penyediaan.

Tab 4 Kesan eksipien berbeza penyerapan lembapan pada graules (%)

2.3.2 Pemeriksaan agen pembasahan

Serbuk pes kering dicampur dengan sejumlah dextrin (1: 1), dan kepekatan etanol yang berbeza (70%, 75%, 80%, 85%, 90%) digunakan untuk menyediakan bahan lembut, yang diperah melalui ayak No. 2, dikeringkan pada suhu 60 darjah , dan digranulasi melalui ayak No. 1 dan ayak No. 5. Kesukaran granulasi, sifat butiran dan hasil granul digunakan sebagai penunjuk penilaian untuk memilih kepekatan etanol yang sesuai [11]. Keputusan ditunjukkan dalam Jadual 5. Apabila 85% etanol digunakan untuk granulasi, hasil granul adalah yang tertinggi dan granulasi adalah yang paling mudah, jadi 85% etanol akhirnya dipilih sebagai agen pembasahan.

Tab 5 Kesan pelekat dengan etanol berbeza pada butiran

Tab 6 Kesan perkadaran berbeza dekstrin pada butiran

2.3.3 Nisbah pes kering dan bahan bantu

Perkadaran eksipien yang berbeza telah dipilih untuk dinilai. Serbuk pes kering dicampur dengan sejumlah dextrin, digranulasi dengan 85%

etanol, dan dikeringkan pada 60 darjah . Kesukaran granulasi dan hasil granul digunakan sebagai penunjuk penilaian. Kaedah faktor tunggal digunakan untuk mengoptimumkan jumlah dextrin yang sesuai. Keputusan ditunjukkan dalam Jadual 6. Apabila nisbah pes kering kepada eksipien ialah 1:0.9, granulasi adalah paling mudah dan hasil granul adalah yang paling tinggi.

2.3.4 Ujian pengesahan butiran

Tiga kelompok butiran Wenyang Tongbian telah disediakan mengikut proses optimum. Menurut peruntukan proses penyediaan di bawah item berkaitan "Farmacopoeia Cina" edisi 2020, rupa, kelembapan, keterlarutan dan kandungan echinacoside butiran telah dinilai dan diukur. Keputusan menunjukkan bahawa saiz dan saiz zarah bagi tiga kelompok butiran Wenyang Tongbian adalah seragam, rupa berwarna kuning-coklat, baunya sedikit wangi, dan kelembapan dan keterlarutan adalah selaras dengan peruntukan farmakope yang berkaitan. Keputusan ditunjukkan dalam Jadual 7. Ia menunjukkan bahawa proses penyediaan Butiran Wenyang Tongbian adalah stabil, boleh dikawal, munasabah dan boleh dilaksanakan.

3 Perbincangan

3.1 Pemilihan komponen penunjuk

Komponen penunjuk untuk penentuan kandungan Cistanche deserticola dalam edisi ke-2020 Pharmacopoeia Cina ialah jumlah kandungan echinacoside dan verbascoside. Walau bagaimanapun, dalam ujian khusus penentuan kandungan dalam eksperimen ini, didapati puncak kromatografi verbascoside dalam Butiran Wenyang Tongbian adalah sangat rendah dan mempunyai gangguan negatif. Kandungan echinacoside dan verbascoside dalam lebih daripada sepuluh kelompok hirisan Cistanche deserticola telah ditentukan. Keputusan menunjukkan bahawa kandungan verbascoside dalam setiap kelompok hirisan Cistanche deserticola adalah jauh lebih rendah daripada echinacoside, tetapi jumlah kandungan kedua-duanya adalah selaras dengan keperluan farmakope lebih daripada 0.3%. Echinacoside adalah bahan aktif utama Cistanche deserticola, yang mempunyai aktiviti antioksidan, anti-radang, pembaikan mukosa dan imunomodulator [3]. Terdapat laporan literatur: Pentadbiran intragastrik echinacoside terus kepada tikus model sembelit mempunyai kesan julap, dan mekanismenya mungkin berkaitan dengan mengurangkan tekanan oksidatif usus dan tindak balas keradangan, memperbaiki keabnormalan neurotransmitter usus dan meningkatkan ekspresi AQP3 dalam tisu kolon [{{6} }]. Oleh itu, selepas pertimbangan menyeluruh, eksperimen ini akhirnya memilih hanya echinacoside sebagai penunjuk untuk penentuan kandungan.

3.2 Pemilihan bahan bantu

Dextrin, kanji jagung, laktosa, sukrosa, dsb. adalah eksipien yang biasa digunakan untuk butiran. Oleh kerana laktosa mahal dan untuk pesakit yang tidak bertoleransi laktosa, mengambil granul yang disediakan dengan eksipien ini akan menyebabkan cirit-birit, muntah, distensi dan sakit serta tindak balas buruk yang lain. Sukrosa bersifat higroskopik dan mempunyai penyerapan lembapan semasa proses granulasi, yang menyukarkan granulasi. Ia juga mudah menyerap lembapan dan melembutkan semasa penyimpanan ubat, menjejaskan kestabilan ubat. Selain itu, pengambilan sukrosa yang berlebihan boleh menyebabkan atau menyebabkan penyakit seperti diabetes, obesiti, dan karies gigi.

Selulosa mikrokristalin mahal dan mempunyai higroskopisitas yang lebih tinggi daripada dekstrin. Pati jagung mempunyai higroskopisitas tertinggi, jadi proses ini akhirnya memilih dekstrin sebagai bahan bantu untuk granulasi. Kajian mendapati bahawa granulasi adalah paling mudah apabila nisbah eksipien ubat ialah 1:0.9, butiran lebih seragam, kebolehkendalian kuat dan hasil butiran adalah yang tertinggi.

Rujukan

[1] Xiao Wenjie, Lin Aizhen. Pengalaman Lin Aizhen dalam merawat sembelit berfungsi pada orang tua dengan kaedah pemanasan Yang [J]. Jurnal Perubatan Tradisional Cina dan Barat Bersepadu, 2019, 11 (1): 43-44.

[2] Guo Yuanheng. Penggunaan komprehensif sumber Cistanche deserticola padang pasir [D]. Beijing: Akademi Sains Universiti China (Institut Kejuruteraan Proses, Akademi Sains China), 2017: 3.

[3] Liu Xianhong, Zheng Anmin. Kajian klinikal ke atas 31 kes sembelit yang dirawat dengan rebusan Cistanche deserticola [J]. Pakar Perubatan Masyarakat Cina, 2020, 36 (4): 126-127.

[4] Chen Xu, Liu Chang, Ma Ninghui, et al. Kemajuan penyelidikan mengenai komposisi kimia, kesan farmakologi dan penggunaan komprehensif kayu manis [J]. Farmasi Cina, 2018, 29 (18): 2581-2584.

[5] Zhang Tuoyan, Liu Hailong, Wang Rui, et al. Komponen kimia dan kesan farmakologi Astragalus dan analisis ramalan penanda Q [J]. Jurnal Dadah Baru Cina, 2023, 32 (4): 410-419.

[6] Han KH, Park JM, Jeong M, et al. Induksi heme oxygenase-1 dan tindakan anti-radang atractylodes macrocephala dan ekstrak herba taraxacum menghalang kolitis dan lebih berkesan daripada sulfasalazine dalam mencegah kambuh [J]. Usus dan Hati, 2017, 11 (5): 655-666.

[7] Pei Xiangping, Liang Huizhen, Jin Beibei, et al. Pengoptimuman proses pengekstrakan dan pengacuan Butiran Yangrong Lelaki dengan kaedah eksperimen ortogon [J]. Northwest Journal of Pharmacy, 2020, 35 (2): 183-186.

[8] Li Guoyu, Liang Haodu, Guan Tong, et al. Kajian tentang proses penyediaan Gushen Zhiyi Shuangzi Granules [J]. Farmasi Zhongnan, 2023, 21(3): 700-705.

[9] Farmakope Cina Edisi 2020. Jilid 1 [S]. 2020: 257.

[10] Wang Jingxia, Chen Lin. Kajian tentang proses pengekstrakan suppositori Qingre kanak-kanak yang dioptimumkan oleh kaedah pemarkahan komprehensif berbilang indeks [J]. Jurnal Perubatan Cina Tradisional Cina, 2014, 32(10): 2396-2399.