Kesan farmakologi dan aplikasi klinikal poligonum kapitatum

2 aktiviti farmakologi

2.1 Aktiviti antioksidan

Tekanan oksidatif boleh menyebabkan peroksidasi membran lipid, menjejaskan integriti membran, menyebabkan kematian sel, dan menyumbang kepada penyakit teruk seperti aterosklerosis, strok, diabetes, penyakit Alzheimer, dan kanser. Kajian telah menunjukkan bahawa flavonoid dan asid fenolik diPolygonum capitatumEkstrak adalah komponen utama yang bertanggungjawab untuk aktiviti antioksidannya [12].

Liu Zhijun et al. [16] 10 sebatian terpencil dan disucikan dari herba keseluruhanPolygonum capitatumMenggunakan poliamida, Sephadex LH -20, dan kromatografi lajur gel silika. Sebatian ini dikenal pasti sebagai flavonoid dan asid fenolik. Kapasiti antioksidan enam sebatian monomerik (asid gallic, asid protocatechuic, ester asid gallic ester, kaempferol, quercetin, dan quercitrin) dalam menghancurkan tiga spesies oksigen reaktif (O₂⁻, OH, dan H₂o₂) telah dinilai menggunakan tiga sistem:

Sistem O-phenanthroline-Cu²⁺-Ascorbic Acid-H₂o₂,

Sistem penampan h₂o₂-luminol-karbonat (pH 9.5),

Sistem penampan pyrogallol-luminol-karbonat (pH 10.2).

Hasilnya menunjukkan bahawa semua enam sebatian mempamerkan kesan pemusnahan pada tiga spesies oksigen reaktif, walaupun keberkesanannya berubah. Sebagai contoh, quercitrin dan kaempferol lebih berkesan dalam menghidupkan h₂o₂ daripada sebatian lain. Kesemua enam sebatian mengandungi kumpulan hidroksil ortho-diphenol, menunjukkan bahawa struktur hidroksil ortho-diphenol dikaitkan dengan aktiviti antioksidan mereka dan mungkin mempengaruhinya dengan ketara.

Suplemen TCM Herb Cistanche baru untuk kesihatan prostat

 

Yan Xinglian et al. [29] menggunakan petroleum eter, metanol, dan etil asetat untuk mengekstrakPolygonum capitatumdan menilai aktiviti antioksidannya dengan mengukur:

Pemotongan radikal bebas abts [(2,2'-azino-bis -3- ethylbenzothiazoline -6- asid sulfoni) diammonium garam],

Pemotongan radikal bebas DPPH [(1, 1- diphenyl -2- picryl-hydrazyl)],

Kuasa antioksidan pengurangan ferrik (FRAP).

Ekstrak metanol mempamerkan kapasiti pemotongan radikal bebas yang paling kuat dan kapasiti pengurangan, dengan jumlah kapasiti antioksidannya jauh melebihi kawalan positif BHT (hydroxytoluene butylated) dan BHA (hydroxyanisole). Keputusan menunjukkan bahawa aktiviti antioksidanPolygonum capitatumberkaitan dengan polariti pelarut pengekstrakan, dengan kapasiti antioksidan yang lebih tinggi.

Yun Chengyue et al. [30] Begitu juga diekstrakPolygonum capitatumMenggunakan pelarut yang berbeza-beza polariti (petroleum eter, kloroform, etil asetat, n-butanol, dan air). Ekstrak etil asetat menunjukkan kapasiti antioksidan terkuat, manakala ekstrak air mempamerkan yang paling lemah. Penemuan ini sejajar dengan Yan Xinglian et al. [29], mengesahkan bahawa aktiviti antioksidanPolygonum capitatumdipengaruhi oleh pelarut pengekstrakan, dengan polaritas pelarut memainkan peranan penting.

Gong Jinyan et al. [31] mengkaji kesan pemendakan etanol pada aktiviti antioksidan ekstrak airPolygonum capitatum. Dengan mengukur keupayaan pemotongan radikal ABT dan DPPH, mereka menyimpulkan bahawa hujan etanol dengan ketara meningkatkan aktiviti antioksidan ekstrak air.

Ringkasnya, penyelidikan semasa menunjukkan bahawa aktiviti antioksidanPolygonum capitatumberkaitan dengan polariti pelarut pengekstrakan (kerana ia mempengaruhi polariti sebatian yang diekstrak) dan struktur hidroksil ortho-diphenol dalam sebatiannya. Kaedah seperti pemendakan etanol dapat meningkatkan lagi aktiviti antioksidannya. Walau bagaimanapun, lebih banyak penyelidikan diperlukan pada aktiviti antioksidan komponen individu dalamPolygonum capitatum.

 

2.2 Aktiviti anti-radang

Keradangan terlibat dalam pelbagai penyakit dan gangguan kompleks, termasuk penyakit autoimun, sindrom metabolik, penyakit neurodegenerative, kanser, dan penyakit kardiovaskular. Kajian telah menunjukkan bahawaPolygonum capitatumEkstrak mempunyai aktiviti anti-radang. Mekanisme utama yang dikenal pasti dalam penyelidikan yang sedia ada termasuk menghalang pelepasan faktor keradangan melalui laluan nuklear-κB (NF-κB), mengawal tahap p38MAPK, limfoma sel BS -2 daripada perencat kappa B alpha (IκB), NF-κB p65, p38MAPK, dan ERK1/2, serta pemindahan nuklear NF-κB p65 dan p38MAPK.

Sebagai contoh, Xu Dan [32], menggunakan kaedah farmakologi dan farmakokimia, menubuhkan model kerosakan keradangan dalam makrofag mononuklear tikus RAW264.7 sel yang disebabkan oleh lipopolysaccharide (LPS). Aktiviti anti-radang berbezaPolygonum capitatumPersiapan serum ekstrak air dinilai berdasarkan pembebasan nitrik oksida (NO) dan faktor nekrosis tumor-alpha (TNF-). Persiapan ini termasuk:

PCAWES (serum yang mengandungi ekstrak air yang dipratsi oleh etanolPolygonum capitatum),

Pcapwes (serum yang mengandungi endapan etanol yang dipraktikkan dari ekstrak air), dan

PCWES (serum yang mengandungi ekstrak air).

Semua persediaan serum menghalang pembebasan faktor keradangan ke tahap yang berbeza -beza. Kumpulan PCAWES mempamerkan aktiviti anti-radang yang paling kuat, dengan ketara menghalang pembebasan NO, TNF-, dan Interleukin -6 (IL -6). Mekanisme ini ditunjukkan untuk melibatkan penindasan NO, TNF-, dan IL -6 pelepasan, pengurangan iNOS, TNF-, dan IL -6 mRNA, dan penurunan ekspresi protein P-IκB dalam laluan isyarat NF-κB. Walau bagaimanapun, tidak terdapat kesan yang signifikan terhadap ekspresi protein p-p38 dalam laluan MAPK. Komponen aktif dalam serum yang bertanggungjawab terhadap kesan anti-radang adalah terutamanya molekul endogen, dan komponen anti-radang tertentu dalamPolygonum capitatumtetap dikenal pasti.

Zhang et al. [33] mengkaji kesan quercetin, komponen dariPolygonum capitatum, pada keradangan gastrik yang berkaitan dengan Helicobacter pylori. Menggunakan model tetikus jangkitan H. pylori, tikus eksperimen dibahagikan kepada tiga kumpulan:

Kumpulan Kawalan (Tikus Sihat, CG),

Kumpulan Model (H. Pylori yang dijangkiti tikus, MG),

Kumpulan Quercetin (tikus yang dijangkiti H. pylori yang dirawat quercetin, QG).

Keputusan menunjukkan bahawa rawatan quercetin dalam kumpulan QG mengurangkan tahap p38MAPK dan BAX sambil meningkatkan tahap BCL -2 (P <0. 05). Peraturan keseimbangan antara percambahan sel gastrik dan apoptosis membantu mencegah gastritis. Penemuan menunjukkan bahawa quercetin diPolygonum capitatumboleh menghalang keradangan gastrik yang berkaitan dengan H. pylori dan apoptosis dengan memodulasi tahap p38MAPK, bcl -2, dan gen BAX.

Sementara itu, Song et al. [34] menggunakan farmakologi rangkaian untuk meramalkan mekanisme yang manaPolygonum capitatummempengaruhi gastritis berkaitan Helicobacter pylori (HAG). Kajian menunjukkan bahawaPolygonum capitatumMengurangkan kesannya dengan mempengaruhi fosforilasi IκB, NF-κB p65, p38MAPK, dan ERK1/2, serta pemindahan nuklear NF-κB p65 dan p-p38MAPK. Penemuan ini disahkan melalui eksperimen vivo dan in vitro, menunjukkan bahawaPolygonum capitatumBoleh bertindak pada pelbagai sasaran dan laluan, memainkan peranan penting dalam rawatan HAG.

2.3 Aktiviti antibakteria

Polygonum capitatummempamerkan aktiviti antibakteria yang luas, menghalang dan membunuh pelbagai bakteria dan kulat dengan berkesan, termasukStaphylococcus aureus, Helicobacter pylori(HP),Escherichia coli, Neisseria Gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, danProteus mirabilis.

Liao et al. [35] menjalankan ujian antibakteria pada ekstrak dan komponenPolygonum capitatum. Hasilnya menunjukkan bahawa tanin dan flavonoid dalamPolygonum capitatumberkesan menghalang pertumbuhanE. coli, K. pneumoniae, danS. aureus. Yun Chengyue et al. [36] mendapati bahawaPolygonum capitatummempamerkan aktiviti antibakteria yang ketara, dengan kesan perencatan yang baikS. aureusdanE. colipada kepekatan 20 mg/ml.

Sesetengah penyelidik juga telah mengkaji aktiviti antibakteria komponen individu diPolygonum capitatum. Zhang Liyan et al. [37] menggunakan kaedah penyebaran cakera sensitiviti dadah untuk menyiasat komponen aktif yang bertanggungjawab untuk anti-Neisseria Gonorrhoeaeaktiviti dalamPolygonum capitatumekstrak. Keputusan menunjukkan bahawa tri-galloyl-glukosa mungkin bahan antibakteria utama. Liu Yuxin et al. [38], menggunakan kaedah penyebaran cakera dan microdilution, mendapati bahawa sebagai tambahan kepada asid gallic, komponen antibakteria lain hadir diPolygonum capitatumekstrak.

Kajian lanjut telah meneroka mekanisme antibakteriaPolygonum capitatum. Zhang Shu et al. [39] menyiasat anti-H. pylorimekanisme, menggunakan elektroforesis gel dua dimensi dan PCR masa nyata untuk menilai kesanPolygonum capitatumpadaH. pyloriprotein dan ekspresi gen. Keputusan menunjukkan bahawa tahap ekspresi gen KATA, TSAA, dan TAGD dalam kumpulan eksperimen telah dikurangkan dengan ketara sebanyak 1.52, 2.94, dan 3.65 kali, berbanding dengan kumpulan kawalan. Ini menunjukkan bahawa mekanisme antibakteriaPolygonum capitatumTerhadapH. pylorimelibatkan merosakkan sistem antioksidannya, mengurangkan kapasiti kelangsungan hidupnya secara in vitro, dan berpotensi berfungsi sebagai sasaran terapeutik utama untuk mengurangkan patogenikH. pylori.

2.4 Aktiviti Antidiabetic

Penyelidikan telah menunjukkan bahawa lignans dan flavonoid diPolygonum capitatumadalah konstituen utama yang bertanggungjawab terhadap kesan antidiabetinya. Mekanisme ini berkaitan dengan peraturan peroksisom proliferator-diaktifkan reseptor-alpha (PPAR-), glukosa pengangkut jenis 4 (GLUT4), dan 5- amp protein kinase protein (AMPK).

Tong Nansen et al. [40] mengkaji mekanisme antidiabetikPolygonum capitatumMenggunakan sel HepG2 kanser hati manusia. Ekstrak ini mempromosikan pengambilan glukosa dengan ketara oleh sel HepG2 dan ekspresi gen PPAR dan GLUT4 yang dikawal selia, serta menghalang aktiviti -glucosidase.

Li Yaya et al. [41] dijalankan secara in vitro dan kajian vivo mengenai mekanisme antidiabetikPolygonum capitatum. Menggunakan sel HepG2 dan tikus diabetes DB/DB jenis 2 sebagai model, hasilnya menunjukkan bahawa ekstrak pengambilan glukosa yang dipromosikan dengan ketara dalam sel HepG2 dan ekspresi gen PPAR dan GLUT4 yang dikawal selia. Dalam vivo, ekstrak mengurangkan berat badan, tahap glukosa darah, dan toleransi glukosa yang lebih baik dalam tikus db/db. Ia juga meningkatkan ekspresi AMPK dan GLUT4 di hati. Analisis lanjut mengenal pasti myricetin, kaempferol, dan quercetin sebagai sebatian aktif, yang mencapai kesan antidiabetic melalui perencatan -glucosidase. Selain itu, lignans seperti (+)-isolariciresinol, (-)-arctigenin, dan (+) -5 '-methoxy-isolariciresinol -9- o - - d-xylopyranoside dalamPolygonum capitatumtelah disahkan untuk mempamerkan aktiviti antidiabetik yang signifikan [23].Polygonum capitatumjuga didapati meningkatkan rintangan insulin dalam tikus DB/dB, meningkatkan pengambilan glukosa dalam tisu hati dengan mengimbangi ekspresi gen AMPK dan GLUT4 [42].

 

2.5 Aktiviti antipyretik dan analgesik

Polygonum capitatummempamerkan kesan antipyretik dan analgesik yang ketara. Kajian mengenai arnab menunjukkan bahawa ekstrak airnya mengurangkan demam yang disebabkan oleh suntikan intravenaSalmonella TyphidanSalmonella Paratyphi. Ujian analgesik pada tikus mendedahkan bahawa kedua -dua ekstrak air dan etanolPolygonum capitatummenghasilkan pelepasan kesakitan yang ketara [43-44].

 

2.6 Aktiviti Penurun Lipid

Mekanisme penurunan lipidPolygonum capitatumTerutamanya melibatkan kesannya pada phosphoinositide manusia 3- kinase (PI3K)/protein kinase B (Akt)/NF-κB laluan isyarat. Kajian telah menunjukkan bahawa flavonoid diPolygonum capitatumMeningkatkan tahap lipid darah dalam model tikus tinggi lemak dan aterosklerotik, sambil melindungi hati. Dalam tikus aterosklerotik,Polygonum capitatumMengurangkan tahap lipid darah, faktor keradangan, kelikatan darah, hematokrit, dan tahap faktor aktif vaskular. Ia juga menurunkan tahap PI3K-P110, PI3K-P85, AKT, dan NF-κB-P65 dalam tisu aorta [45].

 

2.7 aktiviti antikanser

Penyelidikan telah menunjukkan bahawaPolygonum capitatumEkstrak dan komponen aktif, seperti Davidin, mempamerkan keberkesanan yang signifikan dalam menghalang percambahan sel -sel kanser hati. Sebagai contoh, kajian oleh Hooper dan Neish et al. [46-47] mendedahkan bahawa ekstrak etanolPolygonum capitatumdan komponen seperti Davidin mempamerkan kesan penghambatan terhadap percambahan sel -sel kanser hati. Di samping itu, dia Chiyu et al. [48] ​​mengenal pasti kompaun FR429 dariPolygonum capitatumekstrak, yang didapati menindas pertumbuhan sel -sel kanser hati, menunjukkan bahawaPolygonum capitatumEkstrak mungkin mempunyai aktiviti antikanser.

 

3 aplikasi klinikal

3.1 Penggunaan tradisional dan etnikPolygonum capitatum

Sebagai ubat herba ciri -ciri wilayah Guizhou,Polygonum capitatumdikenali dalam ubat Miao sebagai "Dlob Dongd Xok" dan telah digunakan secara meluas dalam ubat tradisional dan etnik selama berabad -abad. Rekod perubatan tradisional menggambarkan aplikasinya dalam merawat jangkitan saluran kencing, batu kencing, kecederaan traumatik, pyelonephritis, disentri, hematuria, cystitis, rheumatisme, ruam lampin, impetigo, sores, dan ascariasis.

Contohnya:

TheStandard Kualiti untuk Bahan Perubatan Cina dan Etnik Wilayah Guizhoumenggambarkannya sebagai mempunyai rasa pahit, pedas dan sifat penyejukan. Ia dikaitkan dengan meridian buah pinggang dan pundi kencing dan digunakan untuk merawat disentri, cystitis, pyelonephritis, prostatitis, batu kencing, keradangan pelvis, sakit rheumatik, kecederaan traumatik, dan ekzema.

TheHerba Ubat Cina Yunnanmerekodkan fungsi utamanya sebagai membersihkan haba, mempromosikan diuresis, dan melegakan Stranguria.

TheRekod perubatan GuangxiMenggambarkan penggunaannya untuk menghilangkan kelembapan angin dan melegakan kesakitan yang disebabkan oleh stasis darah.

ThePenyelidikan dan Pembangunan Perubatan Miao di Guizhoumenyoroti penggunaannya untuk cystitis, nefritis, batu kencing, kecederaan traumatik, dan sebagai diuretik untuk melegakan Stranguria.

Di samping itu,Polygonum capitatumsering digunakan sama ada bersendirian atau digabungkan dengan herba Cina yang lain untuk merawat pelbagai penyakit. Gabungan dan penggunaannya terperinciJadual 5.

 

 

Ringkasan

Polygonum capitatum, herba tradisional yang digunakan secara meluas dalam perubatan etnik, mempamerkan pelbagai kesan farmakologi, termasuk antioksidan, anti-radang, antibakteria, antidiabetic, antipyretik, analgesik, penurunan lipid, dan antikanser. Sebatian aktifnya, seperti flavonoid, lignans, tanin, dan Davidin, menyumbang kepada kesan-kesan ini melalui mekanisme seperti mengawal laluan isyarat (contohnya, NF-κB, MAPKS, PPAR-) dan menghalang faktor-faktor yang berbahaya. Secara klinikal, ia telah digunakan secara tradisional untuk merawat jangkitan saluran kencing, keradangan buah pinggang, disentri, rematik, dan kecederaan traumatik, mencerminkan kepentingannya dalam penyelidikan moden dan amalan tradisional.